药物别名：雅马替坦、双硫唑甲氧头孢菌素、头孢替坦二钠、Apacef、Apatef、Cefotan、Yamatetan、YM-09330
一级分类：
抗生素
二级分类：
其他β内酰胺类
药物别名：
雅马替坦、双硫唑甲氧头孢菌素、头孢替坦二钠、Apacef、Apatef、Cefotan、Yamatetan、YM-09330
药理作用：
为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比
头孢美唑、
头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定。对各种类杆菌、梭状芽孢杆菌的活性比其他头孢菌素强大，对产气荚膜杆菌、内毒杆菌有良好的活性，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌的抗菌性活性较强，但比其他头孢菌素稍弱。粪
肠球菌、
肠球菌属、耐
甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。对铜绿假单胞菌、假单胞菌和不动杆菌的活性较小。
药动学：
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，
血浆药物浓度达峰值时间为1h，
血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、胆汁、胸腔积液、骨盆死腔均有较高浓度，胆汁浓度高于
头孢美唑、
头孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮肤、腭扁桃体移行，可通过血-脑脊液屏障，静注53～83mg/kg,40～90min后脑膜炎患儿的脑脊液浓度可达1.1～4.8μg/ml。在体内几不代谢，
血浆半衰期为3.4～4.4h，
血浆蛋白结合率为78%～91%。几近全部药物通过肾小球滤过和肾小管分泌，约75%～83%药物以原形药物于24h内由尿液中排泄。
适应证：
用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、骨与关节、皮肤与软组织等部位感染，也用于
败血症。
禁忌证：
对本品过敏者禁用。
注意事项：
慎用:曾对头孢菌素过敏者慎用。妊娠及哺乳期妇女慎用。患有哮喘、皮疹、荨麻疹等变态体质者慎用。肾功能不全者慎用。本品与多数头孢菌素均有交叉过敏反应，用前最好做皮肤敏感试验。用药期间1周内避免饮酒。
不良反应：
静注后可发生疼痛、血栓性静脉炎。肌注部位有疼痛感或硬结。常见过敏反应有皮疹、全身性丘疹、荨麻疹、瘙痒、发热。偶见腹泻、呕吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、溶血性贫血、AST或ALT升高、LDH升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。罕见全身倦怠、休克、口感异常、哮喘、眩晕、耳鸣、出汗、念珠菌病、维生素K缺乏。国外报道，在2298例应用本品的患者中，仅有75%出现不良反应，发生率约2.7%。
用法用量：
肌注、静注或静脉滴注：成人每次1～1.5g，每天2次，严重感染者可用至每天4～6g；儿童每天40～60mg/kg，严重者每天100mg/kg，分2次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；静脉滴注时溶于5%
葡萄糖注射剂或0.9%
氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注；肌注时溶于1%利多卡因注射剂2～4ml中注射。
药物相应作用：
本品与其他头孢菌素、
庆大霉素、
卡那霉素、呋塞米(速尿)等强利尿剂合用可造成肾损害，应避免同时应用。与乙醇同时出现，可出现
双硫醒样反应。
专家点评：
本品为一新的半合成头孢霉素，对革兰阴性需氧菌和多数临床常见的革兰阳性菌皆有抗菌活性。对革兰阴性菌的作用强于第一代和第二代头孢霉素。国内报道，应用本品治疗71例菌血症，43例痊愈，有效率为60.6%；对41例烧伤、手术创面继发感染的有效率为90.2%；对62例腭扁桃体炎治疗后59例有效，有效率为95.2%；对胆道感染的有效率为84.0%；对121例妇产科感染于治疗后111例痊愈和好转，有效率为91.7%。另对呼吸系统感染、复杂性泌尿系统感染、化脓性腹膜炎进行的随机、对照试验也证实本品有效。
